川芎嗪 藥理作用和主要用途
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川芎嗪是傘形植物川芎的根莖所制的藥物,下面我們了解下 它的藥理作用和主要用途。
川芎嗪
無色針狀結晶, 熔點80-82°(顯微測定),沸點190°。具有特殊異臭,有吸濕性,易升華。易溶于熱水、石油醚, 溶于氯仿、稀鹽酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水。
藥理作用
有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力??赏ㄟ^血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環(huán)血流速度和微血管開放數目增加, 故有增進微循環(huán)的作用。能抑制ADP誘導的家兔體外血小板聚集, 當1mg/ml時, 其抑制率可達94.3%。大鼠靜脈注射 60mg/kg時, 對靜脈分路血栓有抑制作用, 而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此, 川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過誘導抑制細胞內 Ca++ 動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞內cAMP,同時減少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB,TMPZ 有維護血小板的形態(tài)的完整、以及數量和功能的作用[17] 在高切應力下,血小板血栓形成被認為是由von Willebrand factor (vWF) 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發(fā)生的。TMPZ發(fā)揮抗血小板效應,可能是通過抑制vWF-介導的血小板血栓形成過程。此外,通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin 表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴血管作用,針對SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特異的阻斷劑或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻斷TMP的作用。此外,TMP誘導的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環(huán)化酶抑制劑逆轉。與K通道阻斷劑相似。結果提示TMP誘導血管擴張與SKCa和 KATP 通道開放有關。
不良反應
口服偶有胃部不適、口干、嗜睡等。
主要用途
有抗血小板聚集、擴張小動脈、改善微循環(huán)和腦血流的作用。 用于閉塞性血管疾病、腦血栓形成、脈管炎、冠心病、心絞痛等。
注意事項
有腦出血及出血傾向者忌用。不宜與堿性液配伍。
川芎的功效與作用
行氣開郁,法風燥濕,活血止痛。治風冷頭痛旋暈,脅痛腹疼,寒痹筋攣,經閉,難產,產后瘀阻塊痛,癰疽瘡瘍。用于月經不調,經閉痛經,瘕腹痛,胸脅刺痛,跌撲腫痛,頭痛,風濕痹痛。
?、佟侗窘洝罚?主中風入腦頭痛,寒痹,筋攣緩急,金創(chuàng),婦人血閉無子。"
?、凇秳e錄》:"除腦中冷動,面上游風去來,目淚出,多涕唾,忽忽如醉,諸寒冷氣,心腹堅痛,中惡,卒急腫痛,脅風痛,溫中內寒。"
?、厶蘸刖埃?齒根出血者,含之多瘥。"
?、堋端幮哉摗罚?治腰腳軟弱,半身不遂,主胞衣不出,治腹內冷痛。"
⑤《日華子本草》:"治一切風,一切氣,一切勞損,一切血,補五勞,壯筋骨,調眾脈,破癥結宿血,養(yǎng)新血,長肉,鼻洪,吐血及溺血,痔瘺,腦癰發(fā)背,瘰疬癭贅,瘡疥,及排膿消瘀血。"
?、蕖夺t(yī)學啟源》:"補血,治血虛頭痛。"
?、咄鹾霉牛?搜肝氣,補肝血,潤肝燥,補風虛。"
?、唷毒V目》:"燥濕,止瀉痢,行氣開郁。"
結語: 川芎有十分重要的藥用價值,對治療各種疾病都有著重要的意義,在古代就已經被人們運用。
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