乳腺癌的內(nèi)分泌治療始于十九世紀九十年代，當時多用于治療晚期乳腺癌或復發(fā)性乳腺癌，有效率不足40%，二十世紀七十年代發(fā)現(xiàn)了雌激素受體，使得內(nèi)分泌治療的效果大大提高。
今年來，內(nèi)分泌治療的一個重要進展九十三苯氧胺的應用。三苯氧胺是非甾體激素的抗雌激素藥物，其結(jié)構(gòu)式與雌激素相似，可在靶器官內(nèi)與雌二醇爭奪受體，三苯氧胺、雌激素受體復合物能影響DNA基因轉(zhuǎn)錄，從而抑制腫瘤細胞生長。臨床應用表面，該藥可降低乳腺癌術(shù)后復發(fā)及轉(zhuǎn)移，對雌激素受體、孕激素受體陽性的絕經(jīng)期女性效果尤為顯著，同時可降低對側(cè)乳腺乳腺癌的發(fā)生率。該藥安全有效，副作用有超熱、惡心、嘔吐、陰道干燥或分泌物多、靜脈血栓形成等。
新近發(fā)展的芳香化酶抑制劑，如來曲唑，其效果優(yōu)于三苯氧胺，這類藥物能抑制腎上腺分泌的雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に剡^程中的芳香化環(huán)節(jié)，從而降低雌二醇，達到治療乳腺癌的目的。