保肝利膽作用
穿心蓮對大鼠有利膽作用,并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心蓮內(nèi)酯可使大鼠膽汁流量明顯增加。其所分泌膽汁的物理性質(zhì)亦有所改變。穿心蓮內(nèi)酯還能對抗CCl4、D--半乳糖胺(800mg/kg)和乙酰氨基酚(3g/kg,口服)造成的肝毒作用,顯著降低,SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。
抗腫瘤作用
脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮內(nèi)酯二琥珀酸半酯氫鉀制成的精氨酸復(fù)鹽(OASKARG)對培養(yǎng)的乳腺癌細(xì)胞DNA合成可能有抑制作用。
其他作用
穿心蓮內(nèi)酯及其衍生物對人胃腫瘤細(xì)胞KATO--lll具抑制作用。穿心蓮的正已烷提取部分對牛眼晶狀體內(nèi)醛糖還原酶有一定的抑制作用。穿心蓮對大鼠有利膽作用,并可增加鼠肝重量,縮短環(huán)已巴比妥引起的睡眠時(shí)間。乙醇提取物對大腸桿菌腸毒素引起的腹瀉有對抗作用。
藥理毒性
穿心蓮毒性很小,小鼠口服粗結(jié)晶10g/kg,活動(dòng)減少,常閉眼不動(dòng)似睡眠狀,解剖后肉眼觀察心、腎、肝、脾等外觀正常;每天口服0.5g/kg,連服10天,對小鼠的生長、食欲、大便、精神狀態(tài)及紅白細(xì)胞計(jì)數(shù)、血紅蛋白及白細(xì)胞分類計(jì)數(shù)等均未見異常。
小鼠腹腔注射煎劑0.5g生藥/只,24小時(shí)內(nèi)2只鼠全部死亡,注射水提取物者則需 lg生藥/只,方有同樣毒性。14~去氧穿心蓮內(nèi)酯注射液靜脈注射,對小鼠的半數(shù)致死量為0.359±0.012g/kg。穿心蓮水煎劑酒沉提取物靜脈注射對小鼠的半數(shù)致死量為0.359±0.012g/kg。14~去氧穿心蓮內(nèi)酯、穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯以5g/kg給小鼠1次灌服或每日0.5g/kg連服10天,均未見明顯毒性反應(yīng)。
穿心蓮總內(nèi)酯小鼠口服半數(shù)致死量為13.4g/kg,去氧穿心蓮內(nèi)酯為>20g/kg,穿心蓮內(nèi)酯>40g/kg,新穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的半數(shù)致死量均>20g/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明,去氧穿心蓮內(nèi)酯或穿心蓮內(nèi)酯灌胃,1g/kg,每日1次,連續(xù)7天,對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片均未見明顯影響。