(2)細(xì)胞周期的影響
藥物對(duì)腫瘤G1和G2期的蛋白質(zhì)合成均有抑制作用,延緩其從G1向S以及G2向M期移行,即殺傷S期細(xì)胞,又殺傷部分G0細(xì)胞。1/3半數(shù)致死量劑量的粗榧?jí)A、高粗榧?jí)A和半合成的粗榧?jí)A均使G1期的P388白血病細(xì)胞向S期移行受到延遲,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%減少,屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。
(3)細(xì)胞的誘導(dǎo)分化作用
粗榧?jí)A使體外培養(yǎng)的人早幼粒白血病細(xì)胞(hL-60)分化接近正常的單核細(xì)胞,并喪失增殖能力,粗榧?jí)A有促進(jìn)細(xì)胞分化作用。
2.對(duì)心臟和冠脈的影響
三尖杉酯類生物堿能通過(guò)抑制變感神經(jīng)功能,使麻醉犬的心率、心輸出量和動(dòng)脈血壓下降。并收縮犬、貓的冠脈,使冠脈流量減少,停藥后大多數(shù)動(dòng)物都能回升,達(dá)到或接近給藥前水平。
3.對(duì)骨髓造血功能的影響
粗榧?jí)A對(duì)骨髓紅系集落形成有雙向作用,一定的劑量范圍(05~1.5mg/kg),促進(jìn)小鼠骨髓紅系祖細(xì)胞紅系集落生成單位(CFU~E)和紅系爆增式集落形成單位(BFU~E)的增殖,故有增強(qiáng)骨髓紅系造血功目B作用,如果劑量過(guò)大(大于或等于2mg/kg)時(shí),骨髓CFU~E和BFU~E的增殖受到明顯抑制,且隨劑量增加而加強(qiáng)。但更多的研究指出,粗榧?jí)A和商粗榧?jí)A的主要毒副作用是可逆性的骨髓抑制。高于05mg/kg的粗榧?jí)A對(duì)骨髓干細(xì)胞殺傷呈劑量依賴性。
4.對(duì)眼科疾病的作用
對(duì)實(shí)驗(yàn)性增生性玻璃體視網(wǎng)膜病變(PVR)模型,每日1次球旁注射1mg/ml高三尖杉酯堿注射液0.5ml,6星期后對(duì)照組92%出現(xiàn)PVR及牽引性視網(wǎng)膜脫離,治療組39.3%出現(xiàn)PVR及牽引性視網(wǎng)膜脫離。高三尖杉酯堿還能有效防止兔眼內(nèi)纖維增生,副作用較小。
臨床報(bào)道
l.治療惡性淋巴瘤
單用三尖杉中提取的三尖杉總生物堿,每日200~300mg,分2~3次肌內(nèi)注射,總量3000mg以上;或每日0.5~1.0mg/kg(體重),分2~3次肌內(nèi)注射。共觀察54例。顯效20倒,有效14例,無(wú)效20例,總有效率達(dá)62.9%。
2.治療急性非淋巴細(xì)胞白血病
每日用高三尖杉脂堿2~4mg靜滴,連用5~7d,每12h肌注阿糖胞苷100~200mg,連用5~7d.化療期間每星期查血象2次,定期用紫外線消毒病房及甲酚皂溶液清潔地面,常規(guī)給予1/2000氯己定漱口,用輸血和抗生素廈中藥治療骨髓抑制期感染、出血等并發(fā)癥。根據(jù)血象恢復(fù)情況決定第二個(gè)療程開始時(shí)間及藥物劑量,如此用藥直至完全緩解。在完全緩解后氨甲蝶呤加地塞米松5mg鞘內(nèi)注射1次,以防治中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病。共治療30例。完全緩解18例,其中1個(gè)療程完全緩解8例,2個(gè)療程8例,3個(gè)療程2例。
3.治療婦科惡性腫瘤
用粗榧?jí)A(即三尖杉酯堿)制劑靜脈點(diǎn)滴,每日1次,每次300~400mg,個(gè)療程總量可用至8~10g,多數(shù)患者臺(tái)用其他抗癌藥。共觀察48例,發(fā)現(xiàn)對(duì)惡性葡萄胎療效較好(有效率62%),對(duì)絨癌療效較差(有效率16.7%);因病例太少,對(duì)卵巢癌、官頸癌、官體腺癌等療效不確定。
4.治療乳腺癌
乳腺癌的一種化療方案為環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤、5氟脲嘧啶聯(lián)合使用,稱CMF方案,有效率在50%以上。但降白細(xì)胞等副作用大,多數(shù)患者因?qū)嶋H用藥量不能達(dá)到預(yù)計(jì)用藥量而使治療無(wú)效。經(jīng)對(duì)49例患者觀察后發(fā)現(xiàn):如降低原CMF方案中各藥劑量,則有效率也相應(yīng)有所降低(46.6%);若降低各藥劑量的同時(shí),每次加用降白細(xì)胞副作用較輕的高三尖杉酯堿(即高粗榧?jí)A)1mg/m2肌注(即CMFH方案),有效率為63.6%,完全緩解率為18%。認(rèn)為此方案可以將療效提高到原CMF方案水平。當(dāng)乳腺癌患者的骨髓再生能力比較脆弱、不能耐受原CMF方案時(shí),可以改用CMFH方案。
5.治療真性紅細(xì)胞增多癥
單用三尖杉酯堿(即粗榧?jí)A)每次2~4mg,加入1O%葡萄糖液500ml中靜脈滴注,每日1次,連續(xù)或間歇應(yīng)用至血紅蛋白降至正常。共治12例14次,均獲完全緩解。與32p、白消安、環(huán)磷酰胺、苯丁酸氮芥、馬法蘭等藥相比,本品的特點(diǎn)是療效較好、見效快、完全緩解持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、停藥后復(fù)發(fā)者少,尚未發(fā)瑰引起白血病者。部分患者可出現(xiàn)白細(xì)胞或血小板減少、皮疹等副作用。
性狀
小枝對(duì)生,圓柱形,棕色。葉線狀披針形,螺狀排列,基部據(jù)曲成2行狀,長(zhǎng)1~1.8cm,寬2~4mm,頂端有漸尖的長(zhǎng)尖頭,上表面灰棕色,具光澤,下表面黃棕色,主脈兩側(cè)各有一條棕紅色條紋。氣微,味微苦。
結(jié)語(yǔ):通過(guò)上文的介紹,想必大家對(duì)于三尖杉都是有了一個(gè)比較全面的了解了吧,三尖杉是一種功效十分強(qiáng)大的中醫(yī)藥材,希望大家能夠了解,希望上面的文章能夠幫助到大家,后祝大家身體健康。